Театр был построен в 1903 году на средства мецената и антрепренера Александра Сибирякова на улице Пастера, 15 и долгое время носил имя своего создателя. Здесь проходили гастроли выдающихся артистов и музыкантов со всего мира - Марии Савиной, Петра Чайковского, а также последние выступления основателя украинского профессионального театра Марка Кропивницкого. В 1930 году театр получил статус украинского музыкально-драматического, а в 1995 году ему было присвоено имя Василия Василько – украинского режиссера и драматурга, который несколько десятилетий возглавлял коллектив. За время существования театра на его сцене блистали яркие созвездия актеров: Наталия Ужвий, Юрий Шумский, Полина Нятко, Кость Блакитный, Лидия Мациевская, Иван Твердохлиб, Александр Луценко и многие другие. Основу репертуара театра составляют не только постановки по произведениям украинских классиков, но и многочисленные спектакли по пьесам авторов мировой величины. Именно благодаря коллективу музыкально-драматического театра украинский зритель впервые смог познакомиться с творчеством Брехта, Мицкевича, Шекспира. На театральной афише представлена украинская классика и современные пьесы украинских авторов, произведения мировой классики и зарубежная драматургия.